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Resumen Enantalato de testosterona es un andrógeno usado para tratar la testosterona baja o ausente.


Nombres de marca Nombre genérico Testosterona enanthate DrugBank Accession Number DB13944 Enantalato de testosterona es una variante esterificada de testosterona que viene como un compuesto inyectable con una tasa de liberación lenta. Esta liberación lenta se logra por la presencia del grupo funcional de ester enantalato unido a la molécula de testosterona.2 Este derivado de testosterona fue aprobado por primera vez el 24 de diciembre de 1953.10


En 2017, alrededor de 6,5 millones de recetas minoristas para la terapia de testosterona se llenaron 9. La mayoría de las recetas escritas fueron para productos inyectables (66%) y tópicos (32%) de testosterona. Tan reciente como 1 octubre 2018, la FDA de EE.UU. aprobó el Xyosted de Antares Pharma Inc. - un producto enantal de testosterona subcutánea para una vez por semana, autoadministración en casa con una dosis fácil de usar, una dosis única, autoinyector descartable 9. Como el primer producto subcutáneo autoinyector diseñado para la terapia de reemplazo de testosterona, esta innovadora formulación elimina frecuentemente las preocupaciones de transferencia


Tipo Molécula pequeña Grupos aprobados Peso de la estructura Media: 400.594

Monoisotópico: 400. Fórmula Química C26H40O3 Sinónimos * Testosterona enanthate

* Heptanoato de testosterona


Enantalato de testosterona en machos se indica como terapia de reemplazo en condiciones asociadas con una deficiencia o ausencia de testosterona endógena. Algunas de las condiciones tratadas son 1) hipogonadismo primario, definido como insuficiencia testicular debido al criptorquidismo, torsión bilateral, orquitis, síndrome de testis desaparecido o orquidetomía; 2) hipogonadotrosis hipogonadismo debido a una gonadotropina idiopática o deficiencia hormonal luteinizante liberación de hormonas o debido a una hormona hipotálmica pituitaria Si las condiciones 1 y 2 ocurren antes de la pubertad, se necesitará la terapia de reemplazo de andrógeno durante los años adolescentes para el desarrollo de características sexuales secundarias y tratamiento prolongado de andrógeno para mantener las características sexuales después de la pubertad. Label


En las mujeres, el enantalato de testosterona se indica que se utiliza en segundo lugar en presencia de cáncer de mama metastásico avanzado inoperable en mujeres que son de uno a cinco años postmenopáusico. También se ha utilizado en mujeres premenopáusicas con cáncer de mama que se han beneficiado de la oophorectomía y se considera que tienen un tumor hormonal responsable. Label


Las inyecciones de testosterona enanthate que se formulan actualmente para uso subcutáneo se indican específicamente sólo para hipogonadismo primario e hipogonadotropic hipogonadismo 11. El uso de tales formulaciones es limitado porque la seguridad y eficacia de estos productos subcutáneos en hombres adultos con hipogonadismo de última hora y hombres menores de 18 años todavía no se han establecido 11. Además, el enantalato de testosterona administrada subcutáneamente se indica únicamente para el tratamiento de hombres con condiciones hipogonadales asociadas con etiologías estructurales o genéticas, considerando que el medicamento podría causar aumentos de presión arterial que pueden aumentar el riesgo de grandes eventos cardiovasculares adversos como infarto de miocardio no mortal, accidente cerebrovascular no mortal y muerte cardiovascular 11.


Reducir las tasas de fracaso del desarrollo de drogas Construir, entrenar, validar modelos de aprendizaje automático con conjuntos de datos basados en evidencia y estructurados. Construir, entrenar, validar modelos predictivos de aprendizaje automático con conjuntos de datos estructurados. Condiciones Asociadas Evite los eventos adversos que amenazan la vida " mejorar el apoyo a la decisión clínica. Farmacodynamics La administración de derivados de ester de testosterona como enantalato de testosterona genera un aumento de testosterona suero a niveles que alcanzan el 400% desde la base de referencia dentro de 24 horas de administración. Estos niveles de andrógeno siguen siendo elevados durante 3-5 días después de la administración inicial. 5 La administración continua del enantalato de testosterona muestra una supresión significativa de la dihidrotestosterona, suero PSA, HDL y FSH, así como un ligero aumento en el estradiol suero. Los niveles de dihidrotestosterona y FSH pueden permanecer suprimidos incluso 14 días después de la terminación del tratamiento. No hay cambios en el estado de ánimo y la actividad sexual por la presencia de testosterona enanthate. 6


Mecanismo de acción Los efectos de la testosterona en humanos y otros vertebrados ocurren a través de dos mecanismos principales: mediante la activación del receptor de andrógeno (directamente o como DHT), y por la conversión a estradiol y la activación de ciertos receptores de estrógeno. La testosterona libre (T) se transporta en el citoplasma de las células de tejido objetivo, donde puede atar al receptor de andrógeno, o puede reducirse a 5α-dihidrotestosterona (DHT) por la enzima citoplasmática 5α-reductasa. DHT se une al mismo receptor de andrógeno aún más fuerte que T, de modo que su potencia androgénica es aproximadamente 2,5 veces la de T. El complejo de receptores T o DHT sufre un cambio estructural que le permite entrar en el núcleo celular y unirse directamente a secuencias específicas de nucleótido del ADN cromosómico. Las áreas de unión se denominan elementos de respuesta hormonal (HREs), e influyen en la actividad transcripcional de ciertos genes, produciendo efectos andrógenos. 1


Estas actividades son útiles como los andrógenos endógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona son responsables del crecimiento y desarrollo normal de los órganos sexuales masculinos y para el mantenimiento de las características sexuales secundarias 11. Estos efectos incluyen el crecimiento y maduración de la próstata, vesículas seminales, pene y escroto; el desarrollo de la distribución del cabello masculino, como el cabello facial, púbico, pecho y axilar; la ampliación de laringe, engrosamiento de la cuerda vocal, y alteraciones en la musculatura corporal y distribución de grasa 11.


El hipogonadismo masculino, un síndrome clínico resultante de la secreción insuficiente de la testosterona, tiene dos etiologías principales 11. El hipogonadismo primario es causado por defectos de los gonads, como el síndrome de Klinefelter o la aplasia de células Leydig, mientras que el hipogonadismo secundario es el fracaso del hipotálamo (o pituitaria) para producir suficientes gonadotropinas (FSH, LH) 11.


Absorción El perfil farmacocinético del enantalato de testosterona fue estudiado en un régimen de dosificación múltiple y el nivel de testosterona fue reportado para presentar un Cmax por encima de 1200 ng/dl después de 24 horas de la última dosis. La concentración disminuyó secuencialmente hasta alcanzar 600 ng/dl después de una semana. El perfil farmacocinético del enantalato de testosterona presentó diferencias dependiendo de la dosis administrada en la que el tmax fue desplazado a una gama de horas. El nivel de testosterona de plasma estacionado debajo del rango terapéutico después de 3-4 semanas. Estos informes mostraron que la formulación diferente del enantalato de testosterona y el citonato de testosterona genera un perfil diferente y por lo tanto, no son terapéuticamente equivalentes. 4


Volumen de distribución El volumen de distribución tras la administración intravenosa de testosterona es de aproximadamente 1 L/kg. 8


Armonización de proteínas La testosterona circulante está ligada principalmente en el suero a la globina de unión hormonal sexual (SHBG) y la albumina. Aproximadamente el 98% de la testosterona en plasma está ligada a SHBG mientras que el 2% permanece sin límites (es decir, gratis). 10


Metabolismo Para iniciar su actividad, el enantalato de testosterona debe ser procesado por enzimas en el torrente sanguíneo. Estas enzimas catalizarán la molécula en la ubicación ester de la moiedad. Una vez procesado de esta manera, la molécula enantalada de testosterona se metaboliza a varios esteroides de 17 kétolas a través de dos caminos diferentes. Posteriormente, los principales metabolitos activos son estradiol y DHTd. La testosterona es metabolizada a DHT por esteroide 5α-reductasa en la piel, el hígado y el tracto urogenital. En los tejidos reproductivos DHT se metaboliza más a androstanediol. 7,11


Sobre productos abajo para ver los socios de reacción


Ruta de eliminación Alrededor del 90% de una dosis de testosterona dada intramuscularmente se excreta en la orina como conjugados de ácido glucurónico y sulfúrico de testosterona y sus metabolitos; alrededor del 6% de una dosis se excreta en las heces, principalmente en forma no conjugada. 7,11 La inactivación de la testosterona ocurre principalmente en el hígado. 11


Enanthate de testosterona de media vida presenta una larga vida media en el rango de 7-9 días. 3


Limpieza no disponible


Efectos adversos Mejorar el apoyo a la decisión " resultados de investigación Con datos de efectos adversos estructurados, incluyendo: avisos de caja negra, reacciones adversas, precauciones de advertencia, " tasas de incidencia. Mejorar el apoyo a la decisión " resultados de investigación con nuestros datos de efectos adversos estructurados. Enantalato de testosterona de toxicidad se ha probado en ensayos de carcinogénesis preclínicos. En estos estudios se sugiere que la exposición a este medicamento puede aumentar la susceptibilidad al hematoma, así como el número de tumores y disminuir el grado de diferenciación de carcinomas inducidos químicamente del hígado. Label


El enantalato de testosterona no está indicado para su uso en mujeres y está contraindicado en mujeres embarazadas. La testosterona es teratógena y puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada basándose en datos de estudios animales y su mecanismo de acción. 11


Durante el tratamiento con grandes dosis de andrógenos exógenos, incluyendo el enantalato de testosterona, la espermatogénesis puede ser suprimida a través de la inhibición de la retroalimentación del eje hipotalámico-pituitario-testicular 11. Se observa una disminución de la fertilidad en algunos hombres que reciben terapia de reemplazo de testosterona y el impacto en la fertilidad puede ser irreversible 11.


La seguridad y eficacia del enantalato de testosterona en pacientes pediátricos menores de 18 años no se han establecido 11. El uso indebido puede resultar en la aceleración de la edad ósea y el cierre prematuro de las epifias 11.


Los pacientes geriátricos tratados con andrógenos también pueden estar en riesgo de empeorar los signos y síntomas de hiperplasia prostática benigna 11.


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References:

https://theyellowdogproject.com/top-10-greatest-bodybuilders-of-all-time/

Testosterona Enanthate Utiliza Interacciones Mecanismo De Acción

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